微粒体定制系列（八）——豚鼠肝微粒体（Guinea pig liver microsomes）

​引言

欢迎来到#齐氏生物#微粒体定制#系列短文，CYP2D6负责代谢约25%人用临床常用药物，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、β-受体阻滞剂等，豚鼠肝微粒体（Guinea pig liver microsomes）的独特作用主要体现在其代谢酶谱与人类的高度相似性上，尤其是经由CYP2D6代谢的候选药物，代谢途径上与人类更高相似性，这是豚鼠肝微粒体重要的价值所在。

 

一、豚鼠肝微粒体（Guinea pig liver microsomes）

豚鼠肝微粒体（Guinea pig liver microsomes）是从豚鼠肝脏中分离的亚细胞组分，富含内质网碎片，是体外研究药物代谢、酶抑制及药物相互作用的核心工具。常用于ADME（吸收、分布、代谢、排泄）及药代动力学检测。

（图片来源：齐氏生物）

 

二、研发应用

总的来说，豚鼠肝脏微粒体的独特作用主要体现在其代谢酶谱与人类的高度相似性上，尤其是在某些关键的药物代谢途径方面，使其成为预测人类体内代谢行为的重要补充模型。

（图片来源：AI）

 

1、I相代谢酶（CYP450）的相似性

 

    注：当候选药物的代谢高度依赖CYP2D6途径时，使用豚鼠肝脏微粒体进行体外温孵实验，可以更准确地模拟和预测该药物在人体内的代谢稳定性和可能产生的代谢产物。

 

2. II相结合代谢酶的相似性

 

 

三、应用场景

基于以上相似性，豚鼠肝脏微粒体主要在以下环节发挥作用：

 

 

四、局限性

 

 

五、体外药代模型对比

 

 

六、总结

豚鼠肝微粒体（Guinea pig liver microsomes）在药物研发中是一个高度专业化的补充工具，补充了因常用啮齿类动物（大鼠、小鼠）缺乏关键药物代谢酶CYP2D而造成的预测鸿沟。当候选药物的命运与CYP2D6密切相关时，豚鼠模型提供了比其他标准啮齿类动物更可靠、更接近人类的代谢数据，从而降低临床开发阶段因代谢问题而失败的风险。

 

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